1. [单选题]以下主要用于麻醉前给药的M受体抑制剂是
A. 阿托品
B. 东莨菪碱
C. 山莨菪碱
D. 甲溴东莨菪碱
E. 托吡卡胺
2. [多选题]影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有
A. pKa
B. 脂溶性
C. 5-取代基
D. 5-取代基碳数目超过10个
E. 直链酰脲
3. [单选题]间隔用药时治疗药物监测的标本,采集时间一般选择在
A. 任一次用药后1个半衰期时
B. 血药浓度达稳态浓度后任一次用药后
C. 血药浓度达稳态浓度后任一次用药后1个半衰期时
D. 血药浓度达稳态浓度后任一次用药前
E. 随机取样
1.正确答案 :B
解析:东莨菪碱的外周作用与阿托品相似,但抑制腺体分泌、扩瞳和调节麻痹作用较强,对心血管作用则较弱。中枢作用与阿托品不同,以抑制为主,表现为镇静和催眠作用。临床主要用于麻醉前给药:东莨菪碱不仅具有较强的抑制腺体分泌作用,还具有镇静作用,故较阿托品优越。
2.正确答案 :ABC
解析:巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应为亲脂性基团,其碳原子总数在4~8之间,使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜,穿过血脑屏障,因此5-位上必须有两个取代基。因为5-位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5-位上没有取代基时,酸性强,pKa值低,在生理条件(pH=7.4)下易解离而不易透过生物膜,中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类,若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱,在临床上已不再使用。
3.正确答案 :D
解析: 间隔用药时治疗药物监测的标本,采集时间一般选择在血药浓度达稳态浓度后任一次用药前。故选D
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