1. [单选题]结构中含有环丁烷甲基,属部分激动剂的药物是
A. 纳洛酮
B. 布托啡诺
C. 苯噻啶
D. 可待因
E. 右丙氧芬
2. [单选题]药物经皮渗透速率与其理化性有关,透皮速率相对较大的( )
A. 分子体积大
B. 熔点高药物
C. 脂溶性大
D. 离子型
E. 分子极性高
3. [单选题]能抑制肝药酶CYPIA2,CYP3A4,CYP2D6的是
A. 环丙沙星
B. 卡马西平
C. 地塞米松
D. 利福平
E. 西咪替丁
1.正确答案 :B
解析:本组题考查镇痛药的结构特点及作用特点。可待因在体内有8%代谢成吗啡而产生成瘾性,布托啡诺结构中含环丁烷基,为阿片受体部分激动剂,纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物,是阿片受体的纯拮抗剂,右丙氧芬用于轻、中度疼痛,镇咳作用很小,左丙氧芬主要用于镇咳,几乎无镇痛作用。故本组题答案应选B。
2.正确答案 :C
解析:药物经皮渗透速率与药物理化性质有关,脂溶性大的药物,即脂水分配系数大的药物容易分配进入角质层,因而透皮速率大;药物分子体积大,通过角质层的扩散系数小;低熔点的药物容易渗透通过皮肤;分子型药物容易渗透通过皮肤,而离子型药物分配进入角质层困难,其透皮速率小。答案选C
3.正确答案 :E
解析: 西咪替丁为肝药酶抑制药,它能能抑制肝药酶CYPIA2,CYP3A4,CYP2D6同工酶。
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