药物被动转运时

[多选题]药物被动转运时

A. 是药物从浓度高侧向低侧扩散
B. 不消耗能量而需载体
C. 不受饱和限速与竞争性抑制的影响
D. 受药物分子量大小、脂溶性、极性影响
E. 当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止

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[多选题]关于药物制剂配伍变化的表述正确的是

A. 配伍变化包括物理、化学与药理学方面的变化，后者又称为疗效配伍变化
B. 物理配伍变化有析出沉淀、分层、潮解、液化和结块以及分散状态和粒径的变化
C. 化学变化可观察到变色、浑浊、沉淀、产气和发生爆炸等，但有些观察不到
D. 注射剂产生配伍变化的主要因素有溶剂组成、pH值的改变，缓冲剂、离子和盐析作用，配合量、混合顺序和反应时间等
E. 不宜与注射剂配伍的输液有血液、甘露醇、静脉注射用脂肪乳剂

正确答案 ：ABCDE

解析：药物制剂配伍变化从物理、化学和药理3个方面可分为物理的配伍变化、化学的配伍变化和药理的配伍变化。常见的物理配伍变化有溶解度改变，潮解、液化和结块，分散状态或粒径变化。常用的化学配伍变化包括变色；混浊和沉淀；产气；分解破坏、疗效下降；发生爆炸。注射液配伍变化的主要原因有溶剂组成改变、pH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度等。不适于与其他注射液配伍的输液有血液、甘露醇、静脉注射用脂肪乳剂，因为血液成分复杂，甘露醇易出现结晶，静脉注射用脂肪乳剂易发生破乳。

[多选题]万古霉素的药动学特征包括

A. 静脉滴注给药，药动学特征符合二室开放模型
B. 主要经肾消除
C. 主要经肝代谢
D. 具有肝药酶诱导作用
E. 老年患者按常规方案给药，可引起万古霉素体内蓄积

正确答案 ：ABE

解析：万古霉素(vtmcomycin) 是一种阻碍细胞壁合成的杀菌剂，口服不吸收，只能静脉滴注给药，主要发挥时间依赖性杀菌作用；万古霉素主要通过肾小球滤过排泄，肾功能衰竭患者，必须调整剂量，肝脏部分参与万古霉索的代谢，严重肝功能异常的患者也需要调整剂量。在严重感染时需要监测，以确保其有效的血药浓度。其主要的副作用是，耳毒性和肾毒性、红人综合征、过敏反应、皮疹、静脉炎以及长期应用后可能出现中性粒细胞减少。故选ABE

[多选题]下列有关除去热原的方法正确的是

A. 常用活性炭吸附法来除去输液容器中的热原
B. 离子交换法中的阴树脂可吸附
C. 除去溶媒中热原的方法可用蒸馏法
D. 微孔滤膜可除去输液中大部分的热原
E. 超滤法：超滤膜的膜孔仅为3.0～15nm，故可有效去除药液中的细菌与热原

正确答案 ：BCE

解析：除去药液中热原的方法：①活性炭吸附法，即在配液时加入0.1%～0.5(溶液体积)的针用一级活性炭，煮沸并搅拌15分钟，即能除去大部分热原，而且活性炭还有脱色、助滤、除臭作用。但活性炭也会吸附部分药液，故使用时应过量投料，但小剂量药物不宜使用。②离子交换法，热原在水溶液中带负电，可被阴树脂所交换，但树脂易饱和，须经常再生。③凝胶过滤法，凝胶为一分子筛，利用热原与药物分子量的差异，将两者分开。但当两者分子量相差不大时，不宜使用。④超滤法，超滤膜的膜孔仅为3.0～15nm，故可有效去除药液中的细菌与热原。除去溶媒中热原的方法为蒸馏法，利用热原的不挥发性来制备注射用水，但热原又具有水溶性，所以蒸馏器要有隔沫装置，挡住雾滴的通过，避免热原进入蒸馏水中。

[多选题]改善固体药剂中药物溶出速度的方法有

A. 制成药物的微粉药物微粉化处理，增加表面积
B. 药物与水溶性辅料共同研磨制备研磨混合物，防止药物细小粒子的聚集
C. 制成固体分散体选用水溶性的高分子载体，使药物以分子、离子形式分散在其电
D. 从Noyes-Whitney方程说明药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数(k)、药物溶解度(Cs)成反比
E. 制成吸附于“载体”的混合物将难溶性药物先溶于能与水混溶的无毒溶剂中，再用多孔性载体将其吸附，药物以分子状态存在于载体中

正确答案 ：ABCE

解析：对于片剂和多数固体剂型来说，Noyes-Whitney方程说明了药物溶出的规律：dC/dt=kS(Cs-C)dC/dt为溶出速度方程；k为溶出速度常数；S为溶出质点暴露于介质的表面积；Cs为药物溶解度；C为浓度。此式表明，药物从固体剂型中的溶出速度与k、S、Cs成正比。因此改善固体药剂中药物溶出速度的方法有：①制成药物的微粉药物微粉化处理，增加表面积S。②制备研磨混合物，药物与水溶性辅料共同研磨，防止药物细小粒子的聚集。③制成固体分散体选用水溶性的高分子载体，使药物以分子、离子形式分散在其中。④制成吸附于“载体”的混合物将难溶性药物先溶于能与水混溶的无毒溶剂中，再用多孔性载体将其吸附，药物以分子状态存在于载体中。