1. [单选题]以下对头孢菌素的结构改造,哪个不能延长作用时间或提高活性
A. 3位引入甲基
B. 5位用N取代
C. 2位羧基成酯
D. 7位引入氨基噻唑
E. 5位用S替代
2. [单选题]下列关于妊娠期药物对胎儿的影响叙述不正确的是
A. 妊娠期用药应权衡利弊,尽量选用对妊娠妇女及胎儿比较安全的药物
B. 妊娠期用药需注意用药时间、疗程和剂量的个体化
C. 必要时需测定妊娠妇女的血药浓度,以及时调整剂量
D. 临床试验的药物,如证明安全有效,则可用于妊娠妇女
E. 疗效不确定的药物禁止用于妊娠妇女
3. [单选题]以下哪个与氟烷不符
A. 无色液体
B. 用于全身麻醉和诱导麻醉
C. 对茜素氟兰反应呈蓝紫色
D. 为易挥发、易燃的液体
E. 遇光缓慢分解
4. [单选题]粉末直接压片常选用的助流剂是
A. 糖浆
B. 微晶纤维素
C. 微粉硅胶
D. PEG6000
E. 硬脂酸镁
5. [单选题]鉴别甲型强心苷时一般是用吡啶溶解后,加入
A. α-萘酚和浓硫酸
B. 三氯化铁和浓硫酸
C. 醋酐和浓硫酸
D. 三氯乙酸和浓硫酸
E. 亚硝酰铁氰化钠溶液和氢氧化钠溶液
6. [单选题]关于有机磷酸酯类中毒,下列错误的是
A. 与胆碱酯酶酯解部位结合
B. 中毒时可表现M症状
C. 中毒时可表现N样症状
D. 中毒时可表现β样症状
E. 中毒时可表现中枢神经症状
7. [单选题]氯丙嗪的降温作用不同于解热镇痛抗炎药的是
A. 抑制体温调节中枢的产热机能
B. 抑制体温调节中枢的散热机能
C. 抑制体温调节中枢的调节机能
D. 增强体温调节中枢的散热机能
E. 增强体温调节中枢的产热机能
8. [单选题]某药的量效关系曲线平行右移,说明
A. 作用机理改变
B. 有激动剂存在
C. 效价增强
D. 有阻断剂存在
E. 作用受体改变
9. [单选题]临床前药理研究不包括
A. 药剂学
B. 主要药效学
C. 一般药理学
D. 药动学
E. 毒理学
10. [单选题]《中国药典>重金属检查法的第一法使用的试剂为
A. 锌粒和盐酸
B. 硝酸银试液和稀硝酸
C. 25%氯化钡溶液和稀盐酸
D. 硫代乙酰胺试液和醋酸盐缓冲液(pH3.5)
E. 硫化钠试液和氢氧化钠试液
11. [单选题]琥珀胆碱的肌肉松弛作用机制是
A. 促进乙酰胆碱灭活
B. 抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱
C. 中枢性骨骼肌松弛作用
D. 终板膜持续过度去极化
E. 阻断肌纤维兴奋-收缩耦联
12. [单选题]阿米卡星属于
A. 大环内酯类
B. 氨基糖苷类
C. 林克霉素类
D. 四环素类
E. β-内酰胺类
13. [单选题]可致心动过缓的是
A. 泼尼松
B. 普萘洛尔
C. 硝酸甘油
D. 维生素E
E. 卡马西平
14. [单选题]主要对M受体有阻断作用的药物有
A. 新斯的明
B. 曲美布汀
C. 毛果芸香碱
D. 筒箭毒碱
E. 琥珀胆碱
15. [单选题]不属于哌替啶的适应证的是
A. 术后疼痛
B. 人工冬眠
C. 心源性哮喘
D. 麻醉前给药
E. 支气管哮喘
16. [单选题]当药物不溶于水、乙醇或可与重金属离子形成配位化合物干扰检查时,需将药物加热灼烧破坏,所剩残渣用于检查。此时灼烧的温度应保持在
A. 700~800℃
B. 500~600℃
C. 500℃以下
D. 600~700℃
E. 800℃以上
17. [单选题]医师开写医用毒性药品处方,限量是不得超过
A. 1日用量
B. 1日极量
C. 2日用量
D. 2日极量
E. 3日用量
18. [单选题]液体制剂因其分散质点大小不同,其稳定性有明显差异,不属于物理不稳定体系的是
A. 溶胶剂
B. 混悬剂
C. 乳剂
D. 非均匀分散的液体制剂
E. 高分子溶液剂
19. [单选题]《中华人民共和国药品管理法》规定,医疗机构配制的制剂应当是本单位
A. 临床需要而市场上没有供应的品种
B. 临床或科研需要而市场上没有供应的品种
C. 临床需要而市场上没有供应或供应不足的品种
D. 科研需要而市场上没有供应或供应不足的品种
E. 临床或科研需要而市场上没有供应或供应不足的品种
20. [单选题]对于急性一氧化碳中毒的患者,如有频繁抽搐,应首选
A. 地西泮10~20mg静脉滴注
B. 静脉滴注苯妥英钠0.5~1g
C. 静脉滴注20%甘露醇
D. 静脉滴注肾上腺糖皮质激素
E. 注射呋塞米
1.正确答案 :B
解析:3位引入甲基得到头孢氨苄,稳定性提高,口服吸收效果好;7位引入氨基噻唑,得到头孢噻肟,抗菌活性增强;2位羧基成酯,前药,改善吸收;5位用S替代,氧化成亚砜,提高活性。故正确答案为B.
2.正确答案 :D
解析:妊娠期妇女如有用药的必要,则应注意以下七项原则:(1)用药必须有明确的指征和适应证。既不能滥用,也不能有病不用,因为孕妇的疾病同样会影响胎儿,更不能自选自用药物,一定要在医生的指导下使用已证明对胎儿无害的药物。(2)可用可不用的药物应尽量不用或少用。尤其是在妊娠的头3个月,能不用的药或暂时可停用的药物,应考虑不用或暂停使用。(3)用药必须注意孕周,严格掌握剂量、持续时间。坚持合理用药,病情控制后及时停药。(4)当两种以上的药物有相同或相似的疗效时,应考虑选用对胎儿危害较小的药物。(5)已肯定的致畸药物禁止使用。如孕妇病情危重,则慎重权衡利弊后,方可考虑使用。(6)能单独用药就避免联合用药,能用结论比较肯定的药物就不用比较新的药物。(7)禁止在孕期用试验性用药,包括妊娠试验用药。故此题应选D。
3.正确答案 :D
解析:氟烷,为无色、易流动的重质液体;有类似氯仿的香气,味甜。本品能与乙醇、氯仿、乙醚或非挥发性油类任意混合,在水中微溶。不易燃。故正确答案为D.
4.正确答案 :C
5.正确答案 :E
解析:甲型强心苷类由于C-17侧链有一个不饱和五元内酯环,在碱性溶液中,双键转位能形成活性次甲基,而乙型强心苷在碱性溶液中不能产生活性次甲基。所以可以用Legal反应区分甲型强心苷和乙型强心苷。此反应即是用吡啶溶解后加入亚硝酰铁氰化钠溶液和氢氧化钠溶液,显深红色或蓝色的是甲型强心苷,不显色的则是乙型强心苷。故正确答案为E。
6.正确答案 :D
解析:有机磷酸脂类进入人体后,其亲电子性的磷原子与AChE酯解部位丝氨酸羟基上具有亲核性的氧原子以共价键结合,形成难以水解的磷酰化AChE,使AChE失去水解ACh的能力,造成ACh在体内大量积聚引起一系列中毒症状。例如M样症状瞳孔缩小、腺体分泌增加等;N样症状肌无力、不自主肌束抽搐、震颤等;中枢神经症状意识模糊、共济失调等。故正确答案为D。
7.正确答案 :C
解析:本题重在考核氯丙嗪的降温作用特点。氯丙嗪抑制体温调节中枢,干扰其调节功能,使体温随环境温度而变。正确答案是C。
8.正确答案 :D
解析:激动剂与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗剂可与激动剂互相竞争与受体结合,产生竞争性拮抗作用,使激动剂的量效曲线平行右移,但其最大效应不变。
9.正确答案 :A
解析:临床前药理学研究主要包括主要药效学研究、一般药理研究、药代动力学研究和毒理学研究。故正确答案为A。
10.正确答案 :D
解析:重金属系指在实验条件下能与硫代乙酰胺或硫化钠作用显色的金属杂质,如银、铅、汞、铜、镉、锡、锑、铋等。检查时以铅为代表。《中国药典》(2015年版)收载的第一法(又称硫代乙酰胺法),适用于在实验条件下供试液澄清、无色,对检查无干扰或经处理后对检查无干扰的药物。方法为:取各药品项下规定量的供试品,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml,与水适量使成25ml,加硫代乙酰胺试液2ml,放置2分钟后,与标准铅溶液一定量按同法制成的对照液比较,以判断供试品中重金属离子是否符合规定。
11.正确答案 :D
解析:琥珀胆碱属于除极化肌松药,又称非竞争型肌松药,其分子结构与ACh相似,与神经肌肉接头后膜的胆碱受体有较强的亲和力,且在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶分解,因而产生与ACh相似但较持久的除极化作用,使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACh起反应,从而使骨骼肌松弛。故正确答案为D。
12.正确答案 :B
13.正确答案 :B
解析:普萘洛尔剂量过大时引起低血压(血压下降),心动过缓,惊厥,呕吐。可诱发缺血性脑梗塞,可有心源性休克,甚至死亡;卡马西平的不良反应可发生共济失调、头晕、头痛、感觉异常及思睡,思睡常见于用药后几天之内,以后逐渐改善;每日服用维生素E400毫克以上,会发生头痛、眩晕、恶心、视力模糊以及月经过多或闭经,甚至因血小板聚集而引起血栓性静脉炎与肺栓塞;泼尼松可引起低血钾,兴奋,胃肠溃疡甚至出血穿孔,骨质疏松,伤口愈合不良等不良反应。
14.正确答案 :B
解析:新斯的明是易逆性抗AChE药,毛果芸香碱是M胆碱受体激动药,筒箭毒碱和琥珀胆碱都是N胆碱受体阻断药。曲美布汀是合成解痉药,对M受体有阻断作用,对胃肠道平滑肌解痉作用较强。故正确答案为B。
15.正确答案 :E
解析:哌替啶的药理作用
①中枢神经系统:与吗啡相似,作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥作用。皮下或肌内注射后10分钟可产生镇静、镇痛作用,但持续时间比吗啡短,仅2~4小时。镇痛效力弱于吗啡,注射80~100mg哌替啶约相当于10mg吗啡的镇痛效力。10%~20%患者用药后出现欣快感。哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时,抑制呼吸的程度相等。对延脑CTZ有兴奋作用,并能增加前庭器官的敏感性,易致眩晕、恶心、呕吐。
②平滑肌:能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,但因作用时间短,故不引起便秘,也无止泻作用。能引起胆道括约肌痉挛,提高胆道内压力,但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影响,大剂量则引起收缩。对妊娠末期子宫,不对抗催产素兴奋子宫的作用,故不延缓产程。
③心血管系统:治疗量可致体位性低血压,原因同吗啡。由于抑制呼吸,也能使体内C02蓄积,脑血管扩张而致脑脊液压力升高。
16.正确答案 :B
解析:在水、乙醇中难溶,或能与重金属形成配位化合物的有机药物,温度控制在500~600℃炽灼后的残渣,经处理后,依一法检查。温度越高重金属损失越多,温度太低灰化不完全。故正确答案为B.
17.正确答案 :D
解析:急诊处方限量为3日常用量;门诊处方普通药最多不超过7日常用量。
18.正确答案 :E
解析:高分子溶液剂为高分子化合物溶解于溶剂中制成的匀相液体制剂,属热力学稳定体系。故正确答案为E.
19.正确答案 :A
解析:《中华人民共和国药品管理法》第52条规定:"医疗机构配制的制剂应当是本单位临床需要而市场上没有供应的品种,并须经所在省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门批准后方可调配。"
20.正确答案 :A
解析:对于急性一氧化碳中毒的患者,如有频繁抽搐,目前首选药是地西泮,10~20mg静脉注射,抽搐停止可实施人工冬眠疗法。
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