1. [单选题]在体内易发生还原反应的药物是( )
A. 普鲁卡因
B. 氯霉素
C. 可待因
D. 安定
E. 巴比妥
2. [单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是
A. 3位上有羧基和4位是羰基
B. 7位无取代
C. 1位氮原子无取代
D. 5位有氨基
E. 8位氟原子取代
3. [单选题]糖类赋形剂对下列哪种定量方法产生干扰( )
A. 配位滴定法
B. 氧化还原法
C. 紫外分光光度法
D. 酸碱滴定法
E. 非水碱量法
1.正确答案 :B
2.正确答案 :A
解析:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等)。N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分枝杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,噁嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。
3.正确答案 :B
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