1. [多选题]关于利培酮,叙述正确的是
A. 9-羟基-利培酮血药浓度的个体差异大于利培酮
B. 利培酮及9-羟基-利培酮血药浓度之和与临床疗效、不良反应显著相关
C. 利培酮的主要不良反应为视神经损害
D. 利培酮的浓度与剂量呈正相关
E. 9-羟基-利培酮浓度与利培酮的剂量呈正相关
2. [单选题]长期应用大剂量氯丙嗪引起的锥体外系症状,是因为氯丙嗪阻断
A. 催吐化学感受区多巴胺受体
B. 黑质-纹状体通路多巴胺受体
C. 脑干网状结构上行激活系统侧支α受体
D. 中脑-边缘通路多巴胺受体
E. 下丘脑-垂体通路多巴胺受体
1.正确答案 :ABE
解析:利培酮经口服后可完全吸收, 并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响。在体内,利培酮部分代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布,利培酮的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右,抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病大人在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5 天达到9-羟基利培酮的稳态,用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排泄,经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、激越、头痛、口干。故选ACD
2.正确答案 :B
解析:氯丙嗪可阻断黑质-纹状体通路多巴胺受体引起的锥体外系症状,故选A
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