1. [单选题]以下是局部麻醉药的化学结构类型,哪个除外
A. 芳酸酯类
B. 氨基醚类
C. 氨基酮类
D. 酰胺类
E. 烷基酮类
2. [单选题]辅酶与辅基的主要区别是
A. 与酶蛋白结合的牢固程度不同
B. 化学本质不同
C. 分子大小不同
D. 催化功能不同
E. 以上答案都有错误
3. [单选题]新斯的明一般不被用于
A. 重症肌无力
B. 阿托品中毒
C. 非去极化型肌松药过量中毒
D. 手术后腹气胀和尿潴留
E. 支气管哮喘
4. [单选题]以下不属于影响药物透皮吸收的剂型因素是
A. 药物的剂量和浓度
B. 分子大小及脂溶性
C. pH与pKa
D. TDDS中药物的浓度
E. 皮肤的水合作用
5. [单选题]测定样品的重复性实验,至少应有多少次测定结果才可进行评价
A. 10
B. 9
C. 8
D. 5
E. 3
6. [单选题]青光眼患者治疗药物首选
A. 东莨菪碱
B. 阿托品
C. 苯海索
D. 毛果芸香碱
E. 新斯的明
7. [单选题]首关消除主要发生在
A. 口服给药
B. 肌内注射
C. 直肠给药
D. 皮下注射
E. 舌下给药
8. [单选题]关于药物代谢的下列叙述,正确的是
A. 只有排出体外才能消除其活性
B. 药物代谢后肯定会增加药理活性
C. 药物代谢后肯定会减弱其药理活性
D. 肝代谢和肾排泄是两种主要消除途径
E. 药物只有分布到血液外才会产生消除
9. [单选题]配制2%盐酸普鲁卡因溶液500ml,用氯化钠调节等渗,己知1g盐酸普鲁卡因的氯化钠等渗当量为0.18,需加入氯化钠的量为
A. 0.47g
B. 1.3g
C. 2.2g
D. 2.7g
E. 3.4g
10. [单选题]可拮抗醛固酮作用的药物
A. 螺内酯
B. 阿米洛利
C. 乙酰唑胺
D. 氨苯蝶啶
E. 氢氯噻嗪
1.正确答案 :E
解析:答案:E。局部麻醉药(局麻药)按化学结构可分为芳酸酯类(盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因)、酰胺类(盐酸利多卡因)、氨基醚类、氨基酮类、其他类(如氨基甲酸酯类、醇类和酚类)等。
2.正确答案 :A
解析:酶按其分子组成可分为单纯酶和结合酶。结合酶(全酶)是由酶蛋白与辅助因子组成。辅助因子中与酶蛋白结合牢固,不能用透析、超滤等方法与酶分离者,称为辅基。反之称为辅酶。酶蛋白决定酶的专一性,而辅助因子则起电子、原子及某些基团转移作用。所以答案为A。
3.正确答案 :E
解析:新斯的明具有抗胆碱酯酶作用,且能直接激动骨骼肌运动终板上的N 2胆碱受体,故对骨骼肌的作用较强.而对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌可促进胃收缩和增加胃酸分泌,在食道明显弛缓和扩张的病人,本品能有效地提高食道张力。本品可促进小肠、大肠,尤其是结肠的蠕动,促进内容物向下推进。
4.正确答案 :E
解析:答案:E。影响药物透皮吸收的因素包括生理因素和剂型因素。其中生理因素包括皮肤的水合作用、角质层的厚度、皮肤条件、皮肤的结合作用与代谢作用;剂型因素包括药物的剂量和浓度、分子大小及脂溶性、pH与pKa、TDDS中药物的浓度、熔点与热力学活度。
5.正确答案 :B
解析:答案:B。测定样品的重复性实验,至少应有9次测定结果才可进行评价。
6.正确答案 :D
解析:毛果芸香碱,治疗原发性青光眼,包括开角型与闭角型青光眼,青光眼治疗首选。滴眼后,缩瞳作用于10?30分钟出现,维持4?8小时;最大降眼压作用约75分钟内出现,维持4?14小时;可缓解或消除青光眼症状。与毒扁豆碱比较,毛果芸香碱作用温和而短暂,水溶液较稳定。也可用于唾液腺功能减退。口服片剂(SALAGEN)可缓解口腔干燥症。
7.正确答案 :A
解析:首关消除(first pass elimination)从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首关消除。有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。首关消除也称首关代谢(first pass metabolism)或首关效应(first pass effect)。注射,舌下和直肠给药可避免肝代谢。首关消除明显的药物有硝酸甘油、普萘洛尔等,一般不是以口服或需调整口服用量。
8.正确答案 :D
解析:药物从体内消除(elimination)主要有两种方式,即代谢(metabolism)和排泄(excretion)。代谢是大部分药物从体内消除的主要方式。药物的代谢反应大致可以分为氧化(oxidation)、还原(reduction)、水解(hydrolysis)和结合(conjugation)四种类型,氧化、还原和水解为Ⅰ相代谢,结合反应为Ⅱ相代谢。有些药物可以同时通过几种反应类型进行代谢。药物代谢的方式1、肝脏代谢,肝脏是药物的主要清除器官,肝脏清除分成肝脏代谢和胆汁排泄两种方式。肝脏富含药物Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢所需的各种酶,其中以P450酶最为重要。
9.正确答案 :D
解析:已知1g盐酸普鲁卡因的氯化钠等渗当量为0.18,根据等渗当量法计算。
10.正确答案 :A
解析:螺内酯为醛固酮的竞争性抑制剂。螺内酯作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定。由于螺内酯仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱;另外,螺内酯对肾小管以外的醛固酮靶器官有作用,也是治疗高血压的辅助药物。
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