1. [单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是
A. 1位氮原子无取代
B. 5位有氨基
C. 7位无取代
D. 3位上有羧基和4位是羰基
E. 8位氟原子取代
2. [单选题]淀粉浆可作:
A. 润湿剂
B. 黏合剂
C. 填充剂
D. 润滑剂
E. 崩解剂
3. [单选题]以下有关影响药物对胎儿作用的因素的叙述中,不正确的是
A. 胎儿体内药物浓度及分布
B. 胎儿的脐带长短与畅通状态
C. 胎儿接触药物时的发育阶段
D. 胎盘的药物转运速度和程度
E. 药物种类、剂量、疗程以及体内分布
1.正确答案 :D
解析:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等)。N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分枝杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,噁嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。
2.正确答案 :B
3.正确答案 :B
解析:药物对胎儿的影响以及产生的后果,其性质程度与药物的性质、胎盘的药物转运速度和程度、胎儿发育阶段、胎儿体内药物分布与浓度、胎盘代谢活性大小等有关,而这些又受母体用药种类、剂量大小、疗程长短、药物分布等有关。
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